Препарат от мигрени суматриптан

Главная » Лекарства » Препарат от мигрени суматриптан

СУМАТРИПТАН

Клинико-фармакологическая группа

Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью

Действующее вещество

- суматриптан (sumatriptan)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
суматриптан 100 мг

2 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
суматриптан 50 мг

2 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Суматриптан - специфический селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Не влияет на другие подтипы 5-НТ-серотониновых рецепторов (5-НТ2-7). Активирует чувствительность рецепторов тройничного нерва. Терапевтический эффект обычно наступает через 30 мин после приема.

ЗаболеваниеГоловная боль
  • Задать вопрос терапевту
  • Купить лекарства
  • Посмотреть учреждения

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается. 70% от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. Cmax в плазме крови составляет 54 нг/мл. Биодоступность - 14% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). Связывание с белками плазмы составляет 14-21%.

Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксилазы (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.

Показания

— приступ мигрени с аурой или без нее.

Противопоказания

— гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;

— ИБС или наличие симптомов, позволяющих предположить ее наличие;

— инфаркт миокарда в анамнезе;

— фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;

— окклюзионные заболевания периферических сосудов;

— инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);

— выраженные нарушения функций печени и почек;

— одновременный прием с эрготамином или его производными и в течение 24 ч после их приема;

— применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;

— возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— беременность;

— грудное вскармливание (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата;

— врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактозы;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), фармакологически контролируемая артериальная гипертензия, нарушения функции печени или почек, повышенная чувствительность к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии).

Дозировка

Внутрь, таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Начинать лечение следует как можно раньше при возникновении приступа мигрени. Рекомендуемая доза - 50 мг, при необходимости - 100 мг.

Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то повторно для купирования этого же приступа препарат не применяют.

Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч.

Максимальная суточная доза - 300 мг.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто - более 1/10; часто - от более 1/100 до менее 1/10; иногда - от более 1/1000 до менее 1/100; редко - от более 1/10 000 до менее 1/1000; очень редко - от менее 1/10 000, включая отдельные случаи.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парастезии и снижение чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - преходящее повышение АД (наблюдается вскоре после приема препарата), «приливы».

Со стороны дыхательной системы и органов группой клетки: часто – диспноэ, легкое, преходящее раздражение слизистой оболочки или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто - чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).

Общие и местные реакции: часто - болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления пли стягивания (обычно преходящее, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящи).

Лабораторные показатели: очень редко - незначительные отклонения показателей печеночных проб.

Постмаркетинговое наблюдение

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая кожные проявления, а также анафилаксию.

Со стороны нервной системы: очень редко - судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны органов зрения: очень редко - мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, слепота (обычно преходящая). Однако, расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - брадикардия, тахикардия, трепетание, аритмии, транзиторные изменения на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда, гипотония, синдром Рейно.

Со стороны ЖКТ: очень редко - ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.

Передозировка

Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.

Лечение: промывание желудка, наблюдение за больным в течение 10 ч, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими лекарственными средствами возможен длительный спазм сосудов.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).

При одновременном применении суматриптана и лекарственных средств из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флуниризином, пизотифеном и этанолом.

Особые указания

Не применять для профилактики приступа мигрени.

Больным группы риска со стороны сердечно-сосудистой системы терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска развития ИБС). Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной или атипичной мигренью, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. После приема суматриптана могут возникать боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в шею. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести и соответствующее обследование.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата).

Применение в детском возрасте

Противопоказан в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью: нарушения функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью: нарушения функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Диагнозы
  • Анемия
  • Артриты
  • Боли в грудной клетке
  • Горная болезнь

Противопоказан в возрасте старше 65 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Обобщенное описание активных веществ. Не может быть использовано для решения о применении конкретного лекарственного препарата.СУМАТРИПТАН - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Источник: https://health.mail.ru/drug/sumatriptan_1/

Суматриптан - инструкция по применению для лечения мигрени, дозировка, побочные эффекты, аналоги и цена

Это лекарство традиционно используется при лечении мигрени. Действием препарата были удовлетворены около 63% пациентов, участвовавших в клинических испытаниях, что значительно превышает тот же показатель у других противомигренозных средств. Медикамент относится к категории агонистов 5-НЕ1-рецепторов, которые способствуют уменьшению выделения сенсорных нейропептидов. Эффект после приема лекарства наблюдается уже спустя полчаса. При подкожном введении это время сокращается вдвое.

Препарат Суматриптан

Лекарство является представителем серотонинергической группы, который оказывают противомигренозное действие. Чтобы купировать приступ, таблетки принимают сразу после появления симптомов мигрени. Преимущество медикамента в том, что даже однократная доза помогает подавить признаки этого неприятного состояния. Судя по отзывам, у 1/3 больных в течение суток развивается рецидив мигрени. Инструкция к Суматриптану в таком случае разрешает его повторное применение. Средняя дозировка, которая помогает справиться с приступом, составляет 25-100 мг препарата.

Состав

Спрея с таким названием не существует. Эта форма выпуска с тем же активным компонентом есть, но название лекарства звучит, как Имигран. Он используется назально и тоже помогает снять приступ мигрени. Активным компонентом всех форм выпуска медикамента является химическое соединение суматриптана сукцинат. Им обусловлено противомигренозное действие лекарства. Выпускается препарат в трех формах. Первая – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, вторая – обычные таблетки, третья - раствор в ампулах. Состав форм для перорального приема подробнее отражен в таблице:

Наименование формы выпуска

Концентрация активного компонента

Вспомогательные вещества

Краткое описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

50 мг или 100 мг

Кроскармеллоза натрия, стеарат магния, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза. Оболочка: полисорбат, гипромеллоза, макрогол, диоксид титана.

Круглые, двояковыпуклые, белые.

Таблетки

50 мг или 100 мг

Стеарат магния, маннит, гипролоза, гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, полисорбат, гидрокарбонат натрия, кроскармеллоза натрия.

Двояковыпуклые, белые или почти белые, продолговатые, с гравировкой «С» на одной стороне и «33» (50 мг) или «34» (100 мг). Выпускаются в картонной пачке или в банке.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активным компонент лекарства – это специфический селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, которые сосредоточены преимущественно в сосудах головного мозга. Под его воздействие попадают некоторые подтипы серотониновых рецепторов. Примером служит 5-НТ 2-7. В результате происходит сужение сосудов артериального ложа. Их расширение и является причиной отеков и последующего возникновения мигрени.

Препарат снижает выделение сенсорных нейропептидов за счет подавления чрезмерной активности рецепторов тройничного нерва. На фоне этого отсутствует существенное влияние на кровоток в головном мозге. Результатом приема становится устранение тошноты, светобоязни и других симптомов мигрени. Для этого необходим однократный прием дозы в 100 мг. Действие проявляется спустя полчаса после употребления таблетки внутрь. Характеристики фармакокинетики препарата:

  • быстро всасывается после приема внутрь, достигая 70% от максимальной концентрации через 45 минут;
  • биодоступность составляет 14% за счет неполного всасывания и пресистемного метаболизма;
  • максимальная концентрация в плазме крови равна 54 нг/мл;
  • связывание с белками крови составляет 14-21%;
  • метаболизируется посредством окисления при участии моноаминоксидазы с образованием метаболитов – индолуксусного аналога суматриптана и его глюкуронида;
  • выводится почками в виде метаболитов;
  • период полувыведения равен 2 часам;
  • у пациентов с нарушением функции печени плазменное содержание активного компонента в крови увеличивается.

Таблетки Суматриптан

Показания к применению

Основным показанием к применению является мигрень. Медикамент используется для купирования острых приступов заболевания и дальнейшей стабилизации состояния. Препарат способен подавлять мигрень как с аурой, так и без нее. То же касается ее менструально-ассоциированной формы. Условием приема лекарства является верифицированный диагноз, поставленный врачом.

Инструкция по применению Суматриптана

Преимущество лекарство в том, что оно выпускается в нескольких формах. Так пациент может подобрать для себя более подходящий вариант снятия приступов мигрени. Таблетки принимают исключительно внутрь, спрей – интраназально, раствор – посредством подкожного введения. При неэффективности использования любой формы выпуска повторная доза лекарства не назначается. В таком случае пациенту необходимо принять Парацетамол, Ацетилсалициловую кислоту или один из нестероидных противовоспалительных препаратов. При последующих приступах разрешено использовать Суматриптан.

Таблетки

Их используют для перорального применения. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая большим количеством воды. Принимать препарат показано при появлении первых признаков мигренозной головной боли или других симптомов мигрени, таких как тошнота, светобоязнь, рвота. Отмечается, что прием таблеток во время мигренозной ауры до момента появления остальных признаков может не предотвратить приступ. Правила дозирования препарата:

  • рекомендуемая для взрослых доза при приеме внутрь – 50 мг;
  • для некоторых пациентов для купирования приступа требуется 100 мг лекарства, а для других, наоборот, более низкие дозы препарата;
  • при повторном приступе разрешено принять таблетку повторно, но не ранее 2 часов после первой процедуры;
  • суточная доза не должна превышать 300 мг;
  • рекомендованная доза для пациентов с нарушениями функции печени – 50 мг.

Спрей

Форма выпуска в виде спрея – это препарат Имигран. Он используется интраназально, т.е. лекарственное вещество впрыскивают в ноздри. Для каждого носового прохода показана дозировка в 20 мг. Впрыскивать лекарство необходимо в самом начале развития приступа мигрени. Повторно использовать спрей разрешается не ранее, чем 2 часа спустя после предыдущей процедуры. Максимальная суточная дозировка для взрослого составляет 40 мг.

Раствор

Препарат в форме раствора показан для подкожного введения, что в инструкции обозначается, как п/к. Для процедуры используют специальные инжекторы, которыми пациенту могут пользоваться самостоятельно. Дозировка для подкожного введения составляет 6 мг. Проводить процедуру повторно можно только спустя 1 ч. За сутки разрешается ввести не более 12 мг препарата. В случае синдрома Хортона используется дозировка 6 мг при каждом приступе. Максимально в день можно ввести не более 12 мг. Интервал между введениями составляет не менее 1 часа.

Особые указания

В период использования Суматриптана необходимо быть осторожным при вождении автотранспорта. То же касается занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые заставляют человека усиленно концентрировать внимание и проявлять быстрые психомоторные реакции. Другие особенности применения данного лекарства:

  • нельзя использовать против мигрени для профилактики;
  • больным из категории группы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний требуется предварительное обследование (лица, склонные к развитию ИБС, женщины в постклимактерический период, мужчины старше 40 лет);
  • пациентам с атипичной или впервые выявленной мигренью необходимо предварительно исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания;
  • после приема таблетки возможно ощущение стеснения в груди и боль, которая отдает в шею;
  • если в анамнезе у пациента есть аллергические реакции на антибиотики из группы сульфаниламиды, то возможно их развитие и на Суматриптан;
  • особую осторожность необходимо соблюдать при сочетании лекарства с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина из-за возможного развития серотонинового синдрома.

Суматриптан при беременности

Период беременности и лактации является абсолютным противопоказанием к применению любой формы этого лекарства. Это связано с тем, что клинический опыт применения лекарства в таких случаях ограничен. При необходимости на время лечения необходимо прекратить кормление грудью. Возобновить его можно только спустя 24 часа после приема таблетки или подкожного введения раствора.

В детском возрасте

Эффективность и безопасность лечения данным лекарством у пациентов детского возраста не была установлена. По этой причине лица, не достигшие совершеннолетия, не должны использовать Суматриптан. Возраст до 18 лет является абсолютным противопоказанием к его применению. Это связано с недостаточным количеством данных, которые бы подтверждали эффективность и безопасность этого средства.

Лекарственное взаимодействие

Препарат разрешен к применению в комбинации с этанолом, Пизотифеном, Пропранололом и Флунаризином. В результате одновременного приема с Эрготамином наблюдаются спазмы сосудов. По этой причине между употреблением лекарств необходимо соблюдать интервал в 24 часа. Запрещено одновременно принимать с ингибиторами МАО. Из возможного развития гиперрефлексии, слабости и нарушения координаций движения с осторожностью стоит использовать селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Чтобы избежать повышения биодоступности моклобемида, серотонинового синдрома, риска аддитивной гиперстимуляции и побочных реакций, необходимо исключить одновременный прием с:

  • ризатриптаном;
  • солями лития;
  • зверобоем;
  • моклобемидом.

Побочные действия

В результате клинически исследований были выявлены несколько побочных действий, которые возникают после приема лекарства. Основные негативные реакции отражает следующий список:

  • снижение артериального давления;
  • брадикардия, тахикардия и другие нарушения сердечного ритма;
  • жжение или раздражение в носовой полости;
  • одышка;
  • снижение остроты зрения;
  • диплопия;
  • головокружение;
  • кровь из носа;
  • рвота;
  • ощущение жара или холода;
  • слабость;
  • эпилептические припадки;
  • дисграфия и ишемический колит;
  • быстрая утомляемость;
  • высыпания на коже с зудом и анафилактическими реакциями;
  • приливы;
  • ощущение сдавливания, стягивания и тяжести в разных частях тела4
  • иногда синдром Рейно и миалгия.

Передозировка

Если принять лекарство в дозировке, значительно превышающей допустимые значения, то за состоянием пациента необходимо наблюдать на протяжении 10 часов. В результате возможно усиленное проявление побочных реакций и увеличение их частоты. Устранить признаки передозировки помогает симптоматическая терапия. Данных об эффективности перитонеального диализа и гемодиализа недостаточно.

Противопоказания

При аллергии на состав лекарства прием его противопоказан. То же касается индивидуальной гиперчувствительности компонентов Суматриптана. Среди других противопоказаний выделяются:

  • тяжелое нарушение мозгового кровообращения и инсульт в анамнезе пациента;
  • возраст до 18 и после 65 лет;
  • перенесенный инфаркт миокарда;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • стенокардия Принцметала;
  • заболевания сосудов на периферии, носящих окклюзионный характер;
  • тяжелые нарушения работы печени;
  • терапия ингибиторами МАО, агонистами 5-НТ1-рецепторов, эрготамином и его производными.

Условия продажи и хранения

Любая форма выпуска препарата отпускается по рецепту врача. Хранить средство необходимо при температуре не выше 30 градусов.

Аналоги

Таблетки от мигрени Суматриптан имеют несколько аналогов. Они делятся на 2 категории. Первая сходна с данным лекарством по составу, а вторая – по принципу действия. Среди популярных аналогов выделяются:

  1. Суматриптан-Тева. Выпускается только в дозировке 50 мг. В остальном препарат практически не имеет отличий.
  2. Рапимед. Основан на том же веществе. Отличием этого лекарства является то, что пик концентрации лекарство приходится на время спустя 2-2,5 часа после приема. Лекарство выводится из организма дольше – за 2,5 часа.
  3. Амигренин. Используется при мигрени с аурой или без нее. Инструкция по применению аналогичная. С осторожностью это средство применяется при артериальной гипертензии и эпилепсии.
  4. Сумамигрен. Основан на том же активном компоненте, проявляет подобный принцип действия, поэтому является полным аналогом данного лекарства.

Цена Суматриптана

Стоимость препарата зависит от концентрации активного компонента и наценки конкретной аптеки. Средняя цена на 2 таблетки не превышает 150-200 рублей. Примеры стоимости в разных аптеках представлены в таблице:

Место покупки

Форма выпуска

Количество, объем

Цена, рублей

WER.ru

Таблетки 100 мг

2 шт.

145

Таблетки 50 мг

2 шт.

81

Здрав Зона

Таблетки 100 мг

2 шт.

162

Таблетки 50 мг

2 шт.

72

Таблетки 100 мг

10 шт.

629

Аптека ИФК

Таблетки 100 мг

2 шт.

201

Таблетки 100 мг

6 шт.

900

Видео

Отзывы

Екатерина, 32 года

По рецепту врача покупаю таблетки дозировкой по 50 мг. Помогает хорошо, главное – быстро. Побочные эффекты иногда возникают, но по сравнению с мигренозной болью они не сравнятся. Цена за 2 таблетки невысокая – около 130 рублей, но иногда мне требуется гораздо больше, поэтому выходит немного дороже. В целом рекомендую это лекарство.

Даниил, 41 год

Этот медикамент стал просто моим спасением при мигрени. Для облегчения приступа мне хватает даже половины таблетки 50 мг. Рекомендуют после приема лекарства выпить сладкий крепкий чай, лучше зеленый. Мне такая процедура очень помогает. Купить это лекарство возможно только после подтверждения врачом диагноза, поэтому не медлите с походом к врачу.

Елена, 26 лет

Таблетки помогают, но у меня очень ярко проявляются побочные действия. головная боль проходит, но появляется какая-то сонливость, могу не встать с кровати целый день. Приходится даже отпрашиваться с работы. После пары раз приема этого средства вновь обратилась к врачу за подбором другого лекарства. Побочные эффекты терпеть не советую.

Источник: https://sovets.net/16399-sumatriptan.html

СУМАТРИПТАН-ТЕВА

Клинико-фармакологическая группа

Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью

Действующее вещество

- суматриптан (sumatriptan)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового с желтоватым оттенком до розового цвета, овальной формы с разделительной риской с обеих сторон. На одной из сторон - гравировка "5" и "0".

1 таб.
суматриптан 50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 70.00 мг, кроскармеллоза натрия 1.50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 6.75 мг, кремния диоксид коллоидный 0.25 мг, магния стеарат 1.50 мг.

Состав оболочки:
Опадрай II 33G23092 персиковый (гипромеллоза (E 464) 2.0000 мг, титана диоксид (E 171) 1.1725 мг, лактозы моногидрат 1.1000 мг, макрогол-3000 0.4000 мг, триацетин 0.3000 мг, краситель железа оксид красный (E 172) 0.0180 мг, краситель железа оксид желтый (E 172) 0.0090 мг, краситель железа оксид черный (E 172) 0.0005 мг).

2 шт. - блистеры из поливинилиденхлорида и алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры из поливинилиденхлорида и алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
12 шт. - блистеры из поливинилиденхлорида и алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры из поливинилиденхлорида и алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Суматриптан является специфическим селективным агонистом 5НТ1D-серотониновых рецепторов (5-гидрокситриптамин-1-подобных), расположенных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга. Стимуляция 5НТ1D-серотониновых рецепторов приводит к сужению сосудов. Препарат не влияет на другие подтипы 5НТ-серотониновых рецепторов (5НТ2-5НТ7).

В экспериментальных исследованиях показано, что суматриптан вызывает избирательное сужение сонных артерий, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в т.ч. мозговые оболочки (расширение этих сосудов и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на церебральный кровоток.

Также экспериментально установлено, что суматриптан подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва.

Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь.

ЗаболеваниеГоловная боль
  • Задать вопрос терапевту
  • Купить лекарства
  • Посмотреть учреждения

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь суматриптан быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме крови достигает 70% от максимального значения. После приема внутрь суматриптана в дозе 100 мг Cmax в плазме крови достигается через 2-2/5 ч и составляет в среднем 54 нг/мл. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполного всасывания.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 14-21%, общий Vd в среднем составляет 170 л (2.4 л/кг).

Метаболизм

Суматриптан метаболизируется путем окисления при участии МАО (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5НТ1- и 5НТ2-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид.

Выведение

T1/2 составляет 2-2.5 ч. В среднем плазменный клиренс составляет 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин. Внепочечный клиренс составляет 40% после приема внутрь. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов (97% после приема внутрь) свободной кислоты или глюкуронида, остальная часть выводится кишечником.

Показания

— мигрень (для купирования приступов, с аурой или без нее).

Противопоказания

— гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;

— ИБС (в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала);

— пациенты, имеющие факторы риска развития ИБС;

— инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);

— окклюзионные заболевания периферических сосудов;

— неконтролируемая артериальная гипертензия;

— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;

— одновременное применение с алкалоидами спорыньи и их производными (в т.ч. метизергидом) или другими триптанами/агонистами 5НТ1-серотониновых рецепторов;

— одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;

— возраст до 18 лет, пациенты старше 65 лет;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— повышенная чувствительность к суматриптану или другим компонентам препарата.

С осторожностью

Эпилепсия (в т.ч. любые состояния, сопровождающиеся снижением порога судорожной готовности в анамнезе), органические поражения мозга, контролируемая артериальная гипертензия, нарушение функции почек и/или нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести, беременность.

Дозировка

Внутрь (таблетку проглатывают целиком, запивая водой).

Начальная однократная доза 50 мг, при необходимости дозу можно увеличить до 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то прием второй дозы для купирования продолжающегося приступа не назначают. Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемами составляет не менее 2 ч.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь - 300 мг.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0.1%, но менее 1%; редко - не менее 0.01%, но менее 0.1%; очень редко - менее 0.01% (включая единичные случаи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - брадикардия, тахикардия, аритмия, транзиторное повышение артериального давления (АД) (сразу после начала лечения), транзиторные признаки ишемии миокарда на ЭКГ, спазм коронарных сосудов, инфаркт миокарда, синдром Рейно, снижение АД, «приливы» крови к лицу.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, преходящее раздражение слизистой оболочки или чувство жжения в носовой полости или горла.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; незначительное повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко - ишемический колит, диарея, ощущение дискомфорта в области живота.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, в том числе парестезии, гипестезии; очень редко - судороги (обычно при наличии судорог в анамнезе); неизвестная частота - тремор, дистония, беспокойство.

Со стороны органа зрения: нечасто - диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения; очень редко - частичная преходящая потеря зрения (следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - миалгия; неизвестная частота -регидность затылочных мышц, артралгия.

Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эритема, анафилаксия.

Прочие: часто - боль, покалывание, ощущение жара, ощущение слабости и/или усталости, носовое кровотечение, ощущение сдавления или тяжести (эти симптомы обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и шею); неизвестная частота - повышенная потливость.

Передозировка

При однократном подкожном введении в дозе 12 мг суматриптан не вызывал каких-либо побочных эффектов. При подкожном введении в дозе более 16 мг или при приеме внутрь более 400 мг суматриптан не вызывал каких-либо непредвиденных побочных эффектов, помимо тех, что перечислены выше.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, наблюдение за состоянием пациентов не менее 10 ч, при необходимости - симптоматическая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа и перитониального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

Лекарственное взаимодействие

Суматриптан не взаимодействует с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.

Одновременное применение суматриптана с алколоидами спорыньи и их производными (в т.ч. метизергидом) или другими триптанами/агонистами 5НТ1-серотониновых рецепторов сопровождается повышенным риском развития длительного спазма сосудов и ишемии. Суматриптан можно применять не ранее, чем через 24 ч после приема алколоидов спорыньи и их производных или других триптанов/агонистов 5НТ1-серотониновых рецепторов, в свою очередь, препараты, содержащие алколоиды спорыньи, можно принимать не ранее, чем через 6 ч после приема суматриптана, другие триптаны/агонисты 5НТ1-серотониновых рецепторов можно принимать не ранее, чем через 24 ч после приема суматриптана.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, противопоказано их одновременное применение.

Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) при одновременном применении суматриптана с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).

Единичные сообщения получены о более выраженном проявлении побочных реакций со стороны суматриптана при одновременном применении с растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный.

Особые указания

Суматриптан не предназначен для профилактики мигрени.

Суматриптан следует принимать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Суматриптан следует применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени, однако препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа. При отсутствии эффекта от применения первой дозы следует уточнить диагноз.

При применении суматриптана для купирования головной боли у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или при мигрени, протекающей с атипичными симптомами, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. Необходимо иметь в виду, что у пациентов с мигренью существует риск развития цереброваскулярных осложнений (в т.ч. инсульт или преходящие нарушения мозгового кровообращения).

Следует с осторожностью принимать суматриптан при эпилепсии и любых других состояниях, сопровождающихся снижением порога судорожной готовности.

В случае одновременного применения с СИОЗС/СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Перед применением суматриптана у пациентов следует исключить наличие сердечно-сосудистого заболевания, особенно у пациентов группы риска. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС.

Проведенное обследование не всегда позволяет выявить сердечно-сосудистое заболевание у некоторых пациентов. В очень редких случаях после приема суматриптана могут возникать такие преходящие побочные эффекты, как боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в область шеи (глотки). Если есть основания полагать, что эти симптомы могут быть проявлением ИБС, необходимо прекратить прием препарата и произвести диагностическое обследование.

Следует с осторожностью проводить лечение суматриптаном у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, поскольку в отдельных случаях может наблюдаться повышение АД и периферического сопротивления сосудов.

Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями, при которых возможно существенное изменение абсорбции, метаболизма или экскреции суматриптана, например, при нарушениях функции почек или печени.

У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам при применении суматриптана возможно развитие аллергических реакций, которые варьируют от кожных проявлений до анафилактического шока. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако необходима осторожность при применении суматриптана таким пациентам.

Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). В этом случае следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Влияние на способность вождения транспорта и управление техникой

При мигрени, а также на фоне терапии суматриптаном возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения суматриптана необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Несмотря на то, что данные о безопасности, полученные при применении суматриптана у 1000 женщин в I триместре беременности, не содержат достаточной информации, нет оснований, чтобы сделать окончательные выводы о риске развития врожденных пороков у плода. Опыт применения суматриптана во II и III триместре беременности ограничен. Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Следует прекратить грудного вскармливание во время применения суматриптана и в течение 24 ч после окончания его применения.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью при нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести. Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности

При нарушениях функции печени

С осторожностью при нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести. Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Противопоказан у пациентов старше 65 лет.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Обобщенное описание активных веществ. Не может быть использовано для решения о применении конкретного лекарственного препарата.СУМАТРИПТАН-ТЕВА - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Источник: https://health.mail.ru/drug/sumatriptan_teva/