Релпакс от мигрени

Главная » Лекарства » Релпакс от мигрени

РЕЛПАКС

Клинико-фармакологическая группа

Агонист 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью

Действующее вещество

- элетриптан (eletriptan)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "REP 40" на одной стороне и "Pfizer" - на другой.

1 таб.
элетриптана гидробромид 48.485 мг,
 что соответствует содержанию элетриптана 40 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 93.015 мг, лактозы моногидрат - 46 мг, кроскармеллоза натрия - 10 мг, магния стеарат - 2.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай оранжевый OY-LS-23016 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель солнечный закат желтый с лаком алюминиевым (Е110)) - 6 мг, опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) - 1 мг.

2 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Противомигренозный препарат. Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-НТ1B- и нейрональных 5-НТ1D-рецепторов. Элетриптан обладает также высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам и оказывает умеренное действие на серотониновые 5-НТ1A-, 5-НТ2B-, 5-НТ1E- и 5-НТ7-рецепторы.

По сравнению с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.

ЗаболеваниеГоловная боль
  • Задать вопрос терапевту
  • Купить лекарства
  • Посмотреть учреждения

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь элетриптан быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (абсорбция составляет около 81%). У мужчин и женщин абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 50%. Тmax после приема внутрь в плазме крови в среднем составляло 1.5 ч. В диапазоне терапевтических доз (20-80 мг) фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью.

Cmax элетриптана в плазме крови и AUC увеличивались примерно на 20-30% при приеме препарата после употребления жирной пищи. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC уменьшалась примерно на 30%, Тmax в плазме крови увеличивалось до 2.8 ч.

При регулярном применении (по 20 мг 3 раза/сут) в течение 5-7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении в более высоких дозах (40 мг 3 раза/сут и 80 мг 2 раза/сут) в течение 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40%).

Распределение

Vd элетриптана при в/в введении составляет 138 л, что указывает на хорошее распределение в ткани. Элетриптан умеренно связывается с белками (примерно на 85%).

Метаболизм

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентраций элетриптана в плазме крови при одновременном применении эритромицина, который является мощным селективным ингибитором CYP3A4. Исследования in vitro демонстрируют также небольшое участие CYP2D6 в метаболизме элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлено клинического эффекта полиморфизма этого фермента на фармакокинетические параметры элетриптана.

Идентифицировано два основных циркулирующих метаболита, доля которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, меченного 14С. Метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладал активностью в экспериментах на животных in vitro. Метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, по активности был сопоставим с элетриптаном в исследованиях на животных in vitro. Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован, полагают, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся почками и через кишечник.

Концентрация активного N-деметилированного метаболита в плазме крови составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и соответственно не вносит значительного вклада в его терапевтический эффект.

Выведение

Общий клиренс элетриптана из плазмы крови после в/в введения составляет в среднем 36 л/ч, а T1/2 - примерно 4 ч. Средний почечный клиренс после приема внутрь равен примерно 3.9 л/ч. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, главным образом, в виде метаболитов почками и через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Результаты мета-анализа клинико-фармакологических исследований и популяционного фармакокинетического анализа свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию элетриптана в плазме крови.

У людей пожилого возраста (65-93 года) выявлено небольшое и статистически незначимое снижение (на 16%) клиренса элетриптана и статистически значимое увеличение T1/2 (примерно с 4.4 до 5.7 ч) по сравнению с таковыми у молодых взрослых людей. Эффект элетриптана на АД у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.

У пациентов с нарушением функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) выявлено статистически значимое увеличение AUC (на 34%) и T1/2, а также небольшое увеличение Cmax (на 18%), однако эти небольшие изменения не считаются клинически незначимыми.

У пациентов с легким (КК 61-89 мл/мин), умеренным (КК 31-60 мл/мин) и выраженным (КК

Показания

— купирование приступов мигрени с аурой и без ауры.

Противопоказания

— тяжелые нарушения функции печени;

— неконтролируемая артериальная гипертензия;

— ИБС (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие;

— окклюзионные заболевания периферических сосудов;

— нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;

— с целью купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени;

— совместное применение с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов;

— одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир);

— в течение 24 ч до или после приема препарата Релпакс нельзя применять эрготамин или производные эрготамина (в т.ч. метисергид);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения препарата в этой возрастной группе ограничены);

— редкие наследственные заболевания - непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применять Релпакс одновременно с другими препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (т.к. в отдельных случаях наблюдалось развитие серотонинового синдрома при одновременном приеме элетриптана и других серотонинергических препаратов); в дозе более 40 мг у пациентов с нарушением функции почек (т.к. у таких пациентов влияние элетриптана на АД усиливается).

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

При появлении мигренозной головной боли Релпакс следует принимать как можно раньше с момента начала боли, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени.

Для взрослых пациентов (в возрасте 18-65 лет) рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг.

Если мигренозная головная боль купируется, но затем возобновляется в течение 24 ч, то Релпакс можно назначить повторно в той же дозе. Если необходима вторая доза, ее следует принимать не ранее, чем через 2 ч после первой дозы.

Если первая доза препарата Релпакс не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 ч, то для купирования того же приступа не следует принимать вторую дозу, т.к. в клинических исследованиях эффективность такого лечения не доказана. При этом пациенты, у которых не удалось купировать приступ, могут дать эффективный клинический ответ при следующем приступе.

Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 мг.

Максимальная суточная доза - 160 мг.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

В целом Релпакс переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно без дополнительного лечения. Частота побочных реакций у пациентов, принимающих препарат 2 раза в течение 24 ч в одной и той же дозе для купирования приступа, подобны таковым у пациентов, принимающих препарат однократно. Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении препаратом Релпакс, типичны для всего класса агонистов серотониновых 5-НТ1-рецепторов.

При применении агонистов серотониновых 5-НТ1-рецепторов, в т.ч. и препарата Релпакс, сообщалось о случаях серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов, в некоторых случаях с летальным исходом. Данные реакции отмечались крайне редко и наблюдались преимущественно у пациентов с сопутствующими факторами риска.

У пациентов, принимающих Релпакс в терапевтических дозах, наблюдались следующие побочные реакции (с частотой ≥1%, по сравнению с плацебо). Определение частоты побочных реакций: часто (≥1/100 до

Со стороны дыхательной системы: часто - фарингит, ринит, ощущение "стеснения" в горле; иногда - диспноэ, зевота; редко - инфекции дыхательных путей, бронхиальная астма, изменение тембра голоса.

Со стороны лимфатической системы: редко - лимфоаденопатия.

Со стороны обмена веществ: нечасто - анорексия.

Психические нарушения: нечасто - нарушение мышления, ажитация, спутанность сознания, деперсонализация, эйфория, депрессия, бессонница; редко - эмоциональная лабильность.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головная боль, головокружение, ощущение "покалывания" или другие нарушения чувствительности, гипертонус мышц, гипестезия, миастения; нечасто - тремор, гиперестезия, атаксия, гипокинезия, нарушение речи, ступорозное состояние, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны органов чувств: часто - вертиго; нечасто - нарушение зрения, боль в глазах, светобоязнь и нарушение слезоотделения, боль в ушах, звон в ушах; редко - конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, тахикардия; редко - стенокардия, повышение АД, брадикардия, шок.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, тошнота, сухость во рту, диспепсия; нечасто - диарея, глоссит; редко - запор, эзофагит, отек языка, отрыжка, гипербилирубинемия, повышение активности ACT.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - повышенное потоотделение; нечасто - сыпь, кожный зуд; редко - кожные заболевания, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине, боль в мышцах; нечасто - боль в суставах, артроз и боль в костях; редко - артрит, миопатия, миалгия, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, полиурия.

Со стороны репродуктивной системы: редко - боль в молочных железах, меноррагия.

Общие нарушения: часто - ощущение тепла или "приливы" жара к лицу, озноб, астения, симптомы со стороны грудной клетки (боль, чувство сжатия, давления); нечасто - общая слабость, отечность лица, жажда, периферические отеки.

Побочные эффекты, о которых сообщалось в постмаркетинговых исследованиях

Со стороны нервной системы: редко - обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: редко - ишемический колит, рвота.

Аллергические реакции: ангионевротический отек.

Передозировка

Симптомы: возможно развитие артериальной гипертензии или других нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии. T1/2 элетриптана составляет около 4 ч, поэтому в случае передозировки следует контролировать состояние пациентов в течение, по крайней мере, в течение 20 ч или до исчезновения клинических симптомов передозировки. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию элетриптана в плазме неизвестно.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на элетриптан

При одновременном назначении эритромицина (1 г) и кетоконазола (400 мг), являющихся мощными специфическими ингибиторами изофермента CYP3A4, выявлено значительное увеличение Cmax (в 2 и 2.7 раза соответственно) и AUC (в 3.6 и 5.9 раза соответственно) элетриптана. Эти эффекты сопровождались увеличением T1/2 элетриптана с 4.6 до 7.1 ч при применении эритромицина и с 4.8 до 8.3 ч при применении кетоконазола. Поэтому Релпакс не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы (ритонавиром, индинавиром и нелфинавиром).

Взаимодействие препарата Релпакс с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и флунаризином не выявлено, однако результаты специальных клинических исследований по взаимодействию с этими препаратами в настоящее время отсутствуют (за исключением пропранолола).

Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований показал, что влияние следующих лекарственных препаратов на фармакокинетику препарата Релпакс маловероятно: бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, эстрогеносодержащие препараты для ЗГТ и эстрогеносодержащие пероральные контрацептивы, блокаторы кальциевых каналов.

Элетриптан не является субстратом МАО. В связи с этим не предполагается взаимодействия препарата Релпакс и ингибиторов МАО, специальных исследований их взаимодействия не проводилось.

При одновременном применении пропранолола (160 мг), верапамила (480 мг) или флуконазола (100 мг) Cmax элетриптана повышается соответственно в 1.1, 2.2 и 1.4 раза, а его AUC - в 1.3, 2.7 и 2 раза. Эти изменения считаются клинически незначимыми, т.к. они не сопровождались повышением АД или увеличением частоты нежелательных явлений, по сравнению с таковой при применении одного элетриптана.

Прием кофеина/эрготамина внутрь через 1 и 2 ч после приема препарата Релпакс приводит к небольшому, но аддитивному повышению АД, которое можно было предсказать на основании фармакологических свойств этих препаратов. В связи с этим препараты, содержащие эрготамин, или производные эрготамина (в т.ч. дигидроэрготамин) не следует назначать в течение 24 ч после приема препарата Релпакс.

И наоборот, Релпакс можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема эрготаминосодержащих препаратов.

Влияние элетриптана на другие лекарственные препараты

В терапевтических дозах не выявлено влияние (ингибирование или индуцирование) препарата на систему цитохрома P450.

Взаимодействие с серотонинергическими препаратами

Одновременное применение агонистов серотониновых 5-НТ-рецепторов, в т.ч. элетриптана, с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, может повысить риск развития серотонинового синдрома. В случае клинической необходимости одновременного применения элетриптана и серотонинергических препаратов требуется осторожность. Таких пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в начале лечения и при увеличении дозы каждого препарата.

Особые указания

Не рекомендуется применение препарата Релпакс в сочетании с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности, с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы, такими как ритонавир, индинавир и нелфинавир. Кроме того, Релпакс не следует принимать в течение 72 ч после завершения приема ингибиторов изофермента CYP3A4.

Как и другие агонисты серотониновых 5-НТ1-рецепторов, Релпакс следует применять только в тех случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения.

Релпакс, как и другие агонисты серотониновых 5-HT1-рецепторов, не следует назначать для лечения "атипичных" головных болей, которые могут быть связаны с серьезными заболеваниями (инсульт, разрыв аневризмы), когда сужение сосудов головного мозга может быть вредным.

На фоне применения агонистов серотониновых 5-НТ1-рецепторов отмечались случаи развития кровоизлияния в головной мозг, субарахноидального кровоизлияния, инсульта или других цереброваскулярных нарушений, в некоторых случаях с летальным исходом. В нескольких случаях цереброваскулярное нарушение было основным заболеванием и агонисты серотониновых 5-НТ1-рецепторов применяли некорректно, трактовав симптомы, как признаки мигрени. Следует учитывать, что у пациентов с мигренью может быть повышен риск цереброваскулярных осложнений (например, инсульта, кровоизлияния и транзиторной ишемической атаки).

При одновременном применении элетриптана и СИОЗС (например, флуоксетин, пароксетин, сертралин, флувоксамин, циталопрам, эсциталопрам) и СИОЗСН (например, венлафаксин, дулоксетин) возможно развитие потенциально жизнеугрожающего серотонинового синдрома. Данный синдром может проявляться следующими симптомами: нарушение психического статуса (например, ажитация, галлюцинации, кома), нестабильность вегетативной нервной системы (например, тахикардия, колебания АД, гипертермия), нарушение функции нейромышечной системы (например, гиперрефлексия, нарушение координации) и/или симптомы нарушения функции пищеварительной системы (например, тошнота, рвота, диарея).

Не рекомендуется применять Релпакс у пациентов с факторами риска развития ИБС (например, артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, курение, ожирение, сахарный диабет, отягощенный семейный анамнез, женщины в состоянии хирургической или физиологической менопаузы или мужчины в возрасте старше 40 лет) до тех пор пока не будет проведено тщательное обследование системы кровообращения и не будет исключено сердечно-сосудистое заболевание.

Чувствительность методов оценки состояния сердечно-сосудистой системы достаточно мала. В связи с этим, если в анамнезе пациента, на ЭКГ или при проведении других диагностических процедур обнаруживаются признаки, характерные для артериального вазоспазма или ишемии миокарда, применять элетриптан не рекомендуется.

У пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, но у которых оценка состояния сердечно-сосудистой системы показала удовлетворительный результат, рекомендуется первую дозу элетриптана принимать под наблюдением врача, кроме пациентов, которые ранее получали элетриптан. Т.к. ишемия миокарда может возникнуть в отсутствии клинических симптомов, следует рассмотреть возможность проведения ЭКГ сразу после приема препарата Релпакс.

Пациенты с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, как описано выше, получающие элетриптан длительно, но с перерывами, должны периодически проходить обследование сердечно-сосудистой системы, поскольку они продолжают терапию элетриптаном.

Систематическое следование изложенным выше рекомендациям приводит к уменьшению числа случаев, когда пациенты с неустановленными сердечно-сосудистыми заболеваниями получают терапию элетриптаном.

При применении агонистов серотониновых 5-НТ1-рецепторов сообщалось о случаях тяжелых нарушений сердечной функции, в т.ч. инфаркте миокарда, жизнеугрожающих нарушениях сердечного ритма и летальных исходах, развивавшихся в первые несколько часов после приема препарата. Учитывая широту применения серотониновых 5-НТ1-рецепторов у пациентов с мигренью, частота возникновения данных реакций крайне низка.

Во время проведения клинических исследований были получены следующие сообщения. Среди пациентов, у которых проводили диагностическую коронарную ангиографию, у одного пациента, получающего элетриптан в/в (Сmax 127 нг/мл, что эквивалентно 60 мг элетриптана для приема внутрь) со стенокардией в анамнезе, артериальной гипертензией и гиперхолестеринемией, возникло чувство стеснения в грудной клетке, а также был выявлен коронарный ангиоспазм (подтвержденный ангиографией) без изменений на ЭКГ, характерных для ишемии. Кроме того, сообщалось об одном случае развития фибрилляции предсердий у пациента с таким нарушением ритма в анамнезе.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях развития тяжелых сердечно-сосудистых осложнений, некоторые из которых с летальным исходом. В очень редких случаях данные осложнения возникали в отсутствии каких-либо признаков сердечно-сосудистого заболевания. Тем не менее, учитывая трудность контроля сообщений, полученных в постмаркетинговом периоде, невозможно окончательно определить взаимосвязь данных случаев с приемом элетриптана.

Релпакс не следует назначать без предварительного обследования больным, у которых вероятно наличие сердечно-сосудистых заболеваний или повышен риск их развития. Системного изучения элетриптана у больных с сердечной недостаточностью не проводилось. Применение элетриптана, как и других агонистов серотониновых 5-НТ1-рецепторов, у этих пациентов не рекомендуется.

Релпакс эффективен при лечении мигрени с аурой и без ауры и мигрени, сопутствующей менструальному циклу. Релпакс, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли.

В клинических исследованиях установлено, что Релпакс является эффективным также для купирования симптомов, сопровождающих мигрень, таких как тошнота, рвота, фотофобия, фонофобия, и для лечения возврата головной боли в течение приступа.

Релпакс не следует принимать профилактически.

При применении препарата Релпакс в терапевтических дозах 60 мг и более регистрировали небольшое и преходящее повышение АД.

АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и пожилых людей.

Следует учитывать, что неограниченное применение противомигренозных лекарственных средств может приводить к хроническим ежедневным головным болям. Случаи чрезмерного применения любых триптанов чаще всего наблюдаются у пациентов с ежедневными головными болями.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

В некоторых случаях сама мигрень или прием агонистов серотониновых 5-HT1-рецепторов, включая Релпакс, могут сопровождаться сонливостью или головокружением. Пациентам при выполнении работы, требующей повышенного внимания, такой как вождение автотранспорта и работа со сложными механизмами, следует проявлять осторожность во время приступов мигрени и после приема препарата Релпакс.

Беременность и лактация

Клинический опыт применения препарата Релпакс при беременности отсутствует. Применение препарата возможно только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Элетриптан выделяется с грудным молоком у женщин. При однократном приеме препарата Релпакс в дозе 80 мг выведение с грудным молоком в течение 24 ч составило в среднем 0.02% от принятой дозы. Риск воздействия элетриптана на новорожденного можно свести к минимуму, если не кормить его грудью в течение 24 ч после приема препарата Релпакс.

В экспериментальных исследованиях на животных Релпакс не оказывал тератогенного действия.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения препарата в этой возрастной группе ограничены).

При нарушениях функции почек

У пациентов с легким (КК 61-89 мл/мин), умеренным (КК 31-60 мл/мин) и выраженным (КК

У больных с нарушением функции почек усиливается гипертензивный эффект Релпакса, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в дозах, превышающих 40 мг. При применении Релпакса в дозах 60 мг и более (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД, которое повышалось в большей степени при нарушении функции почек и у пациентов пожилого возраста (подобные изменения не сопровождались клиническими последствиями).

При нарушениях функции печени

Диагнозы
  • Анемия
  • Артриты
  • Боли в грудной клетке
  • Горная болезнь

Противопоказание: тяжелые нарушения функции печени

У пациентов с нарушением функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) выявлено статистически значимое увеличение AUC (на 34%) и T1/2, а также небольшое увеличение Cmax (на 18%), однако эти небольшие изменения не считаются клинически незначимыми.

У больных с легким или умеренным нарушением функции печени изменение дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функции печени эффективность и безопасность Релпакса не изучены, поэтому в таких случаях препарат противопоказан.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

Обобщенное описание активных веществ. Не может быть использовано для решения о применении конкретного лекарственного препарата.РЕЛПАКС - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Источник: https://health.mail.ru/drug/relpaks_1/

"Релпакс": инструкция по применению, отзывы. Аналоги препарата

Мигрень хоть и не представляет опасности для жизни страдающего ей человека, но в то же время в значительной степени снижает качество его жизни. На протяжении многих лет фармацевтическая промышленность трудилась над созданием препаратов, которые могли бы устранять не только болезненные симптомы этого заболевания, но и влиять на процессы, вызывающие мигрень. Ведь купировать боль сильными обезболивающими можно. Но другие симптомы мигрени, такие как тошнота, светочувствительность и непереносимость звуков, устранить бывает непросто. Препарат от мигрени «Релпакс» в этом отношении специалисты считают одним из самых эффективных. Что представляет собой это лекарственное средство? Как правильно его принимать и какие аналоги у него существуют? Обо всём этом вы сможете прочитать далее.

релпакс инструкция по применению

Состав препарата, описание

Основное действующее вещество препарата «Релпакс» - элетриптан в форме гидробромида содержится в таблетках в количестве 20 мг. Также существует дозировка в 40 мг. Вспомогательными веществами являются широко применяемые в фармацевтической промышленности моногидрат лактозы, стеарат магния, кроскармеллоза натрия и МКЦ. Эти соединения не влияют на способность препарата к усвоению, а также не оказывают влияния на организм в целом. Таблетки о мигрени «Релпакс» покрыты плёночной оболочкой оранжевого цвета, которая содержит диоксид титана, красители, моногидрат лактозы, гипромеллозу и триацетин.

Каждая таблетка выполнена в округлой двояковыпуклой форме. На одной её стороне расположена гравировка «REP 20» или «REP 40» (в зависимости от количества содержащегося в таблетке действующего вещества) и «Pfizer» – на другой. В один блистер помещается 2, 3, 4, 6 или 10 таблеток, которые, в свою очередь, упакованы в картонные пачки по 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 штук.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Лекарство «Релпакс» достаточно быстро и хорошо усваивается после приёма внутрь, особенно в сочетании с жирной пищей. Абсорбция элетриптана составляет в среднем около 81%, а так называемая биодоступность - 50%. Максимальное содержание активного вещества в плазме крови наблюдается уже через полтора часа после приёма препарата.

Основное действующее вещество препарата «Релпакс» имеет неплохие показатели по связи с белками плазмы крови (около 85%). Первичный метаболизм элетриптана происходит в клетках печени. При этом образуются 2 циркулирующих метаболита, один из которых (образованный путём N-окисления) не обладает активностью. Второй (образованный в ходе N-деметилирования) обладает практически теми же свойствами, что и исходное вещество, однако его концентрация в плазме крови составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана. Благодаря этому активный метаболит не оказывает ощутимого терапевтического эффекта.

Таблетки от мигрени «Релпакс», отзывы специалистов о котором в большинстве своём положительные, эффективен независимо от пола пациента. Выведение метаболитов препарата осуществляется в большей степени через почки (около 90%), а также через кишечник.

Исследования подтвердили отсутствие эффекта привыкания к основному действующему веществу препарата, поэтому на сегодняшний день нет каких-либо ограничений по срокам терапии мигренозных болей при помощи лекарства «Релпакс».

Относительно фармакодинамики препарата «Релпакс» инструкция по применению упоминает тот факт, что его основное действующее вещество, относящееся к группе селективных антагонистов серотониновых сосудистых и нейрональных рецепторов, оказывает воздействие и на другие их виды. При этом селективность проявляется в большей мере по отношению к рецепторам, локализованным в сонных артериях. Противоменгринозную активность элетриптана обуславливает не только его способность к сужению кровеносных сосудов, расположенных внутри черепной коробки, но и положительное воздействие на воспаления нейрогенного характера. При этом действующее вещество практически не влияет на рецепторы бедренной и коронарной артерий.

Показания

Лекарственное средство «Релпакс» инструкция по применению рекомендует принимать при двух видах мигрени:

  1. С аурой, когда к сильной боли добавляются такие симптомы, как зрительные, тактильные, двигательные, обонятельные и слуховые нарушения.
  2. Без ауры, когда помимо головной боли пациента беспокоят тошнота, рвота, повышенная чувствительность к свету и звукам.

При наличии других форм заболевания применение этого лекарственного средства не только не оказывает положительного эффекта, но также может привести к ряду осложнений. Поэтому перед тем, как воспользоваться этим лекарством для устранения головной боли, вызванной мигренью, необходимо обратиться к специалисту и пройти детальное обследование. Это поможет не только назначить адекватное лечение, но и устранить непосредственный риск для здоровья пациента.

Противопоказания

Рассмотрим список противопоказаний по применению препарата «Релпакс». Таблетки, как говорилось выше, содержат элетриптан, который обладает способностью системного воздействия на организм и влияет на многие процессы. В каких случаях применение препарата недопустимо или нежелательно:

  • при наличии повышенной чувствительности пациента ко всем веществам, входящим в состав лекарственного средства;
  • при нарушениях в работе печени и почек, так как метаболизм и экскреция основного действующего вещества происходит именно в них;
  • при неконтролируемой артериальной гипертензии;
  • при скрыто протекающих или недавно перенесённых заболеваниях сердца, в том числе при инфаркте, стенокардии, ишемической болезни;
  • при наличии инклюзионных заболеваний периферических сосудов;
  • при перенесённой или имеющейся в настоящий момент транзиторной ишемической атаке, а также при любых нарушениях мозгового кровообращения.

Препарат «Релпакс» категорически не рекомендуется принимать лицам, возраст которых меньше 18-ти лет. Кроме того, лекарственное средство нельзя применять для купирования головных болей при таких видах мигрени, как базилярная, офтальмологическая и гемиплегическая.

Применение во время беременности и кормления грудью

Использование препарата «Релпакс» при беременности изучено недостаточно. Однако лабораторные исследования на животных указывают на воздействие элетриптана на развивающийся плод. Во-первых, у эмбрионов было обнаружено небольшое число мутировавших генов (по принципу полиплоидии). Во-вторых, вес доношенного плода был значительно ниже, чем у животных, которые не получали в период вынашивания элетриптан. Именно поэтому специалисты при его назначении руководствуются правилом, которое заключается в том, чтобы ожидаемая польза для будущей матери превышала возможные риски для плода. Стоит отметить, что элетриптан, входящий в состав лекарственного средства, обнаруживается в грудном молоке даже спустя сутки после приёма. Поэтому применение препарата кормящими мамами возможно только при отказе от грудного вскармливания на срок не менее суток.

Побочные эффекты при применении лекарства «Релпакс»

Относительно переносимости препарата «Релпакс» отзывы специалистов содержат информацию о слабой выраженности побочных эффектов, которые самостоятельно проходят в сравнительно короткие сроки. При этом не имеет значения, какую дозу (20 или 40 мг) принял пациент. Наиболее частыми симптомами, наблюдающимися при приёме лекарственного средства, являются:

  • воспалительные процессы в полости носа и глотки (фарингит и ринит);
  • нарушения чувствительности, такие как покалывания, «мурашки»;
  • сонливость;
  • головокружение или головная боль;
  • миастения или гипестезия;
  • гипертонус мышечных волокон;
  • боли или чувство сдавливания в спине и груди;
  • нарушение сердечного ритма, в частности тахикардия;
  • диспепсические нарушения, такие как боль или дискомфорт в животе, сухость во рту и тошнота;
  • повышение уровня потоотделения;
  • приливы жара к лицу или озноб.

Принимая во внимание химический состав «Релпакс», специалисты не исключают развития аллергических реакций на компоненты препарата, которые могут выражаться в появлении сыпи, зуда или гиперемии. Кроме того, в редких случаях пациентов могут беспокоить такие явления, как:

  • анорексия;
  • лимфоаденопатия;
  • спутанность сознания, эйфория или депрессия, бессонница или эмоциональная лабильность;
  • светобоязнь, болевые ощущения в глазном яблоке, конъюнктивит, уменьшенное или увеличенное слезоотделение;
  • нарушение вкусового восприятия;
  • звон или болезненность в ушах;
  • повышение артериального давления;
  • астматические приступы;
  • изменение тембра голоса;
  • отёки в полости рта;
  • запор или диарея;
  • артрит или артроз;
  • миалгия или миопатия;
  • полиурия или учащённое мочеиспускание;
  • нарушение менструального цикла;
  • ишемический колит.

Учитывая вышеперечисленные побочные эффекты, употребление средство от мигрени «Релпакс» рекомендуется осуществлять под наблюдением специалистов и только после того, как будут проведены необходимые исследования на предмет имеющихся заболеваний, которые могут осложнить лечение.

Взаимодействие

Рассмотрим взаимодействие с некоторыми лекарственными препаратами противомигреневого средства «Релпакс». Лекарство, инструкция к которому содержит обширные сведения о его совместимости с другими препаратами, не стоит принимать совместно с медикаментозными средствами следующих групп:

  • ингибиторы изофермента, в число которых входят "Эритромицин", "Кетоконазол", "Кларитромицин" и "Итраконазол";
  • ингибиторы протеазы, в том числе "Нелфинавир" и "Индинавир".

Специалисты отмечают и тот факт, что одновременный приём препарата «Релпакс» с лекарственными средствами «Пропанолол» и «Верапамил» может не только спровоцировать значительное повышение артериального давления, но и усилить риск появления других побочных эффектов. Повышение АД можно ожидать и в случае совместного применения препарата с кофеинсодержащими лекарственными средствами. Именно поэтому специалисты рекомендуют соблюдать суточный интервал между приёмами таких лекарственных средств как «Релпакс» (аналоги также попадают под это определение) и эрготаминоподобных препаратов.

Клинически доказано, что средство от мигрени, о котором идёт речь в данной статье, не вступает во взаимодействие с веществами, относящимися к бета-адреноблокаторам, эстрогенсодержащим гормональным заместительным или пероральным контрацептивам, а также к трициклическим антидепрессантам.

Передозировка

При превышении рекомендованного лечащим врачом количества лекарственного средства «Релпакс» инструкция по применению предупреждает о передозировке, которая может вызвать стойкое повышение артериального давления и иные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При их появлении рекомендуется симптоматическое лечение и по необходимости промывание желудка.

Способ применения

Препарат «Релпакс» специалисты рекомендуют принимать при начинающемся мигренозном приступе. Если головная боль и другие сопряжённые с ней недомогания беспокоят пациента на протяжении нескольких часов, препарат также сохраняет свою эффективность. Стоит отметить, что приём лекарства в качестве профилактического средства от мигрени нецелесообразен, так как доказано, что в этом случае должного эффекта он не оказывает. В то же время при надвигающейся ауре (пациенты, длительное время страдающие мигренью, могут определить это состояние) приём препарата не только облегчает боль, которая следует за аурой, но и купирует такие симптомы, как тошнота, сонливость и светочувствительность. Наступает это не сразу, а только после появления головных болей. Поэтому больным мигренью не стоит торопиться выпивать таблетку каждый раз при появлении недомоганий.

Начальная доза препарата для пациентов 18-65 лет составляет 40 мг. После купирования мигрени боль может возобновиться. В этом случае инструкция советует принимать препарат повторно в той же дозировке, но не ранее чем через 2 часа после первого приёма. В случае неэффективности препарата, когда головная боль не ослабевает в течение 2 часов после применения лекарственного средства, повторную дозу принимать не рекомендуется. При этом специалисты указывают на то, что следующий приступ мигрени у этого же пациента может быть купирован начальной дозой препарата «Релпакс». Отзывы потребителей по этому поводу также содержат подобную информацию.

Максимальная доза лекарственного средства, принимаемого в течение суток, не должна превышать 160 мг. Выпивать таблетку следует целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Особые указания

Применение препарата «Релпакс» возможно только после подтверждения диагноза «мигрень». Обусловлено это тем, что при атипичных головных болях, которые могут быть вызваны также инсультом, разрывом аневризмы и другими серьёзными заболеваниями, его приём может спровоцировать различные осложнения. Кроме того, нежелательно использовать данное лекарственное средство для устранения сильной боли при мигрени на фоне сердечно-сосудистых заболеваний и нарушений в работе почек и печени, так как это может стать причиной повышения артериального давления до критического уровня. То же относится и к пациентам, у которых риск развития заболеваний ССС высок. Именно поэтому перед назначением препарата «Релпакс» пациент должен пройти полное обследование. Пациенты в возрасте старше 65 лет во время применения препарата должны находиться под наблюдением специалистов, так как именно у них чаще всего наблюдается повышение АД.

Внимание! По поводу приёма лекарственного средства «Релпакс» инструкция по применению содержит упоминания о таких побочных эффектах, как головокружение и сонливость, поэтому следует проявить особую осторожность при вождении автомобилей и при управлении сложной техникой.

Аналоги препарата «Релпакс», цена

У большинства препаратов, производимых фармацевтическими фирмами на Западе, существуют отечественные аналоги. Об этом можно говорить и в отношении Pfizer – производителя препарата «Релпакс». Однако так как он был зарегистрирован сравнительно недавно, на сегодняшний день не существует лекарственных средств, которые обладали бы теми же свойствами, что и препарат «Релпакс». Аналоги основного действующего вещества элетриптана также не известны, из чего можно сделать вывод, что препарат является уникальным. Стоимость его в России составляет от 380 до 1200 рублей. Конкретная цена зависит от того, сколько таблеток в упаковке и какова их дозировка.

По способу воздействия на сосуды головного мозга у таблеток «Релпакс» существует несколько аналогов, которые не только мало отличаются от него по стоимости, но и нередко оказываются намного дороже. Например, лекарство от мигрени «Зомиг» можно приобрести по цене около 400 рублей за три таблетки. Препараты «Имигран» и «Суматриптан» также схожи с «Релпаксом» по оказываемому эффекту и цене. Единственный препарат, стоимость которого намного ниже таблеток «Релпакс» – это «Кофетамин». Их цена не превышает 75 рублей за одну упаковку.

Отзывы о препарате

Итак, перейдём к самому важному вопросу. Что думают о лекарственном средстве «Релпакс» потребители и их лечащие врачи? Какие плюсы и минусы есть у данного препарата? Первое, о чём говорят около 80% респондентов – это высокая эффективность таблеток «Релпакс» даже при сильном приступе мигрени. По отзывам пациентов, после приема всего одной таблетки боль уходит через 30-40 минут. Около 8% опрошенных потребителей указали на то, что после употребления начальной дозы в 40 мг у них появились такие симптомы, как тремор конечностей и покалывание в области лица и рук. Однако эти неприятные явления проходили в течение двух часов без каких-либо дополнительных действий.

Менее 1% пациентов, которым было назначено лекарственное средство «Релпакс», при первом приёме не почувствовали его эффекта вообще. У трети из них при повторном приступе препарат оказал своё действие, а остальные вынуждены были найти ему замену.

Специалисты отмечают среди достоинств препарата его мягкое воздействие на сосуды головы. При этом они замечают, что при появлении даже самых незначительных побочных эффектов пациенту необходимо просто поспать. Этого будет достаточно для того, чтобы все неприятные явления прошли. Специалисты также отмечают следующее: в отличие от аналогичных лекарственных средств, в составе которых нет элетриптана, препарат «Релпакс» намного легче переносится больными мигренью людьми.

Автор: Мария Павлова

Источник: http://fb.ru/article/173665/relpaks-instruktsiya-po-primeneniyu-otzyivyi-analogi-preparata

Триптаны от мигрени

Современные препараты от мигрени – высокоэффективные средства, помогающие справиться с заболеванием при первых его приступах. Триптаны считаются современным качественно новым препаратами. Они избавляют от мигрени, существенно облегчая состояние больных. Средства нелегко выбрать, но это возможно, если знать особенности каждого из них.

Виды триптанов

Таблетки от мигрени и головной боли разделяются на триптаны первого и второго поколения. Они отличаются тем, что второе поколение обладает улучшенными фармакологическими свойствами в отличие от первого открытого средства этой группы – суматриптана. Среди второго поколения больше разновидностей средств, которые могут быть дженериками. Действие обоих поколений основано на избирательной активации рецепторов, отвечающих за приступы мигрени.

Таблетки Суматриптан

Лекарства от мигрени быстрого действия был названы триптанами по основному составному веществу. Первое поколение представлено суматриптаном, выпускающимся в форме таблеток, инъекций или назальных спреев под названиями Суматриптан, Имигран, Сумамигрен. Инъекции считаются самым быстродействующим способом доставки вещества, потому что уже спустя 10 минут после введения концентрация его в крови достигает почти 100%. Средства вне зависимости от формы выпуска принимаются при первых признаках болезни, чтобы не допустить ее развития.

Существует ограничение по приему препаратов на основе суматриптана – это 300 мг в сутки. Пациенты оставляют на средства самые положительные отзывы, но встречаются утверждения, что те действуют исключительно на периферии и вызывают многие побочные действия (головокружение, повышенное сердцебиение). Цена средств на основе суматриптана значительно меньше, чем средств второго поколения.

Препараты второго поколения

Когда нужно выбрать, что помогает от мигрени, то обратите внимание на триптаны второго поколения, обладающие более высокими свойствами эффективности и действия на болезнь. Вот их перечень:

  • Наратриптан – представлен в таблетках Нарамиг, которые сокращают диаметр сонных артерий и подавляют чувствительность тройничного нерва, имеют противопоказания в виде стенокардии, инсульта, повышенной чувствительности к средству.
  • Ризотриптан – представлен таблетками Ризамигрен, влияет на улучшение самочувствия. Снижает фотобоязнь и тошноту. Применяется при лечении приступов без ауры, противопоказаниями служат непереносимость средства, заболевания сердца.
  • Золмитриптан – таблетки Зомиг, снижающие боль.
  • Элетриптан – таблетки Релпакс, помогающие лечить приступы с аурой и без нее.
  • Алмотриптан, Элетриптан и Фроватриптан пока проходят клинические исследования, так что в России их достать трудно.

Таблетки Наратриптан в упаковке

Действие триптанов

Препараты от головной боли быстрого действия – триптаны – оказывают следующее действие на приступы болезни:

  • стимулируют сужение сосудов в мозге и его оболочках, замедляют кровообращение, активируют специальные рецепторы, что помогает купировать боли и пульсации;
  • ингибируют выделение специфических белков из волокон тройничного нерва, противовоспалительное действие и снятие боли;
  • уменьшают чувствительность к боли тройничного нерва, одновременно оказывая воздействие на рецепторы ядра.

Спрей от мигрени

Обезболивающее при мигрени стоит принимать быстро, а самым высокоскоростным средством является спрей. Он эффективно устраняет боли, вводится через нос, не влияя на желудок с кишечником, а время его усвоения стремится к минимальному. Популярными разновидностями спреев являются Имигран, Дигидергот, Суматриптан, Прохлорперазин, Метоклопрамид и Кеторолак.

Как правильно принимать таблетки

Правильное применение триптановых препаратов, чтобы они начали обезболивать, заключается в приеме одной таблетки согласно инструкции:

  1. Сначала стоит попробовать снять боль в домашних условиях нестероидным средством (анальгетиком или аспирином) со сладким чаем.
  2. Если это не поможет, не дожидаясь ауры, стоит принять триптаны от мигрени. Если принять их во время ауры, они не помогут.
  3. Принимать таблетки лучше не чаще 2 раз в неделю и не больше 2 штук в сутки с перерывом от 2 часов.
  4. Запрещается проводить средствами профилактику мигрени.

Чем снять приступ мигрени

Триптаны от мигрени устраняются средствами второго поколения, имеющими удобные формы выпуска в виде таблеток, спреев или инъекций, и отличающиеся повышенной эффективностью по сравнению с первым поколением. При выборе средства стоит помнить, что если оно не купирует 3 приступа подряд, то не подходит пациенту. Следует попробовать другой препарат, чтобы найти подходящий под свои индивидуальные особенности.

Релпакс

В списке триптанов от мигрени следует выделить Релпакс, выпускаемый в форме таблеток и имеющий своим основным компонентом элетриптан. Он купирует приступы мигрени, но имеет противопоказания в виде дисфункции сердечно-сосудистой системы, печени либо проблем с почками. Побочными действиями являются:

  • боли в спине, голове и груди;
  • сердцебиение;
  • сонливость.

Зомиг

Популярным среди триптанов от мигрени является средство Зомиг, выпускаемое в виде таблеток с основным действующим компонентом золмитриптаном. Противопоказаниями для него служат гипертензия и повышенная чувствительность. Средство можно использовать при беременности и лактации, но с осторожностью и по назначению врача. Практически не имеет побочных эффектов, отлично переносится многими группами людей.

Имигран спрей

Содержит в себе суматриптан и служит для подавления мигренозной активности. Спрей представляет собой жидкость светло-желтого цвета, вводимую назально. Быстро всасывается, уже через полчаса делает нужный эффект. Противопоказаниями служат беременность, возраст до 18 лет, заболевания сердца и почек. Побочные эффекты:

  • сонливость;
  • одышка;
  • приливы тепла или холода.

Амигренин при беременности

Таблетки Амигренин содержат в себе компонент суматриптан, купируют приступы мигрени с аурой или без нее. Противопоказаниями служат беременность с лактацией, заболевания печени, сердца и мозга, возраст до 18 лет. Побочными эффектами являются стенокардия, слабость, зуд. Для предотвращения спазмов сосудов начинать прием средства в первые 2-3 раза лучше под наблюдением врача.

Насколько опасны триптаны

Самостоятельно Триптаны от мигрени являются неопасными, но имеют много незначительных побочных явлений и еще больше противопоказаний. Нежелательными эффектами могут стать:

  • чувствительность кожи;
  • гипотензия, тахикардия, повышенное сердцебиение, стенокардия;
  • головокружение, слабость, сонливость, усталость, нарушения зрения;
  • тошнота, дискомфорт в желудке, рвота;
  • сыпь, зуд, крапивница;
  • покалывания в руках или ногах.

Противопоказания

Применение триптанов от мигрени ограничено и связано с такими противопоказаниями, как:

  • некоторые формы мигрени;
  • стенокардия;
  • часть болезней сердца и сосудов;
  • гипертензия;
  • инсульт или нарушения мозга;
  • дисфункция печени и почек;
  • беременность и лактация (в большинстве случаев);
  • возраст до 18 лет;
  • увеличенная чувствительность к препарату.

С осторожностью препараты выписывают больным с эпилепсией, контролируемой гипертензией. Триптаны могут влиять на усвояемость других лекарственных средств, поэтому рекомендуется знакомиться с инструкцией. Не рекомендуется принимать их вместе с:

  1. антибиотиками;
  2. антидепрессантами;
  3. противогрибковыми и противовирусными препаратами;
  4. лекарственными травами.

Видео

Отзывы

Лилия, 34 года

Мигрень мучает меня уже давно, но после долгих поисков я открыла для себя подходящий препарат от ее приступов. Мне помогает Имигран в виде спрея, который я использую при первых признаках болезни. Он отлично справляется с надвигающимися приступами, обеспечивая хорошее самочувствие.

Виталий, 40 лет

Впервые мигрень началась у меня около года назад, да так, что я даже не понял, что произошло. Резкая боль свалила с ног и заставила промучиться еще полдня. Я обратился к врачу, на что тот прописал мне Релпакс. После тщательного наблюдения за состоянием я пришел к выводу, что препарат отлично помогает, когда начинается боль.

Елена, 38 лет

У меня ужасные приступы мигрени, которые длятся порой до нескольких дней. Врачи прописывали мне препараты на основе триптанов, но все они вызывали либо жуткую аллергию, либо не помогали совсем. Я не отчаиваюсь и надеюсь, что скоро появится тот эффективный препарат, который подойдет мне идеально.

Источник: https://vrachmedik.ru/533-triptanyi-ot-migreni.html